YAP-TEAD

YAP-TEAD

Les inhibiteurs YAP-TEAD constituent une stratégie thérapeutique prometteuse pour répondre à des besoins médicaux non satisfaits.

Notre principal programme en oncologie vise à casser l’interaction entre YAP et TEAD, une interaction qui intervient dans la voie de signalisation Hippo et qui joue un rôle essentiel dans le processus d’oncogenèse.

Dans des études précliniques, nous avons observé que nos composés empêchaient la formation du complexe transcriptionnel YAP/TEAD, qu’ils réduisaient l’expression des gènes cibles du complexe YAP/TEAD, et qu’ils possédaient des effets antiprolifératifs sur des lignées de cellules cancéreuses contrôlées par la voie de signalisation Hippo.

Par ailleurs, nous avons observé dans des modèles de xénogreffes que nos composés inhibaient l’expression de gènes et la prolifération cellulaire dans des lignées de cellules sensibles à YAP, et qu’ils étaient associés à une régression tumorale, à la fois en monothérapie et en association avec des traitements anticancéreux approuvés.

Nous sommes en train de sélectionner un produit dont le développement préclinique devrait démarrer en 2019.